拜万戈 Nublexa 瑞格非尼 瑞戈非尼 Regorafenib

　　【适应症】

　　处方药。肝细胞肝癌：用于前期使用过索拉菲尼的肝细胞肝癌。转移性结直肠癌：用于治疗既往曾用含氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康方案的化疗或抗VEGF药物或抗EGFR药物(如果患者是RAS野生型)的转移性结直肠癌。胃肠道间质性肿瘤：用于治疗既往曾用伊马替尼和舒尼替尼药物的，局部进展的、无法切除的或转移性胃肠道间质性肿瘤(GIST)。

　　【作用机制】

　　拜万戈(瑞戈非尼)是一个多激酶抑制剂，通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。包括VEGF受体1-3，KIT，PDGFR-alpha，PDGFR-beta，RET，FGFR1和2，TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF-V600E，SAPK2，PTK5和Abl。

　　【副作用】

　　乏力，食欲减轻，皮肤反应，腹泻，口腔黏膜炎，体重减轻，感染，高血压，发音困难等。

　　【给药方法】

　　口服，每天定时服药。低脂饮食后，用水吞服。

　　【参考用法】

　　口服，160mg，每天一次，28天为一个周期，在前21天服用(服用21天，休息7天)，直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　【注意事项】

　　使用瑞格菲尼后，因副反应可调整剂量：在原有基础上可每次减少一片药：40mg。每日最少推荐剂量为80mg。

　　【在以下情况时应当永久停止使用瑞格菲尼】

　　1、使用80mg的剂量时，仍不能耐受。

　　2、任何情况下发生ALT或AST升高至正常值上限的20倍以上时。

　　3、任何情况下发生ALT或AST升高至正常值上限的3倍以上，且伴有胆红素高于正常值上限值的2倍。

　　4、即使将剂量减少至120mg，再次发生ALT或AST升高至正常值上限的5倍以上。

　　5、对于任何4级副反应，只有当潜在的益处大于风险时才能继续使用该药。

　　【专家评价】

　　FDA评价：2012年9月获批准用于结直肠癌治疗, 2013年2月获批治疗晚期胃肠道间质瘤，2017年4月份获批用于治疗接受过索拉非尼(多吉美)停止响应的肝癌患者

　　欧洲药品管理局(EMA)评价：已获批3项适应症。

　　【权威数据】

　　1、有效率方面

　　瑞戈非尼组10.6%, 安慰剂组组4.1% 。有效率提高了2.5倍!

　　2、中位PFS

　　瑞戈非尼组组3.1个月，安慰剂组1.5个月。拜万戈(瑞戈非尼)将无疾病进展生存时间延长了1倍。

　　3、中位总生存期

　　瑞戈非尼组10.6个月，安慰剂组7.8个月。生存时间延长了2.8个月!

　　【温馨提示】

　　指南对此药的定位是晚期肝癌二线治疗方案，是一线治疗(索拉非尼)失败后的选择。巧了，和瑞戈非尼一样，索拉非尼也是拜尔产的。