2021年3月3日，洛拉替尼被定期批准用于治疗美国食品和药物管理局（FDA）批准的测试检测到的具有ALK阳性肿瘤的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。1,2FDA同时批准了Ventana ALK（D5F3）CDx测定作为洛拉替尼的伴随诊断。

       洛拉替尼于2018年11月获得加速批准，用于ALK阳性转移性NSCLC的二线或三线治疗。洛拉替尼是一种激酶抑制剂，对ALK和ROS1以及TYK1，FER，FPS，TRKA，TRKB，TRKC，FAK，FAK2和ACK具有体外活性。洛拉替尼已显示出对ALK酶的多种突变形式的体外活性。

       洛拉替尼在皮下植入肿瘤的小鼠中产生抗肿瘤活性，这些肿瘤具有ALK变体1或ALK突变的EML4融合。洛拉替尼还显示出抗肿瘤活性和延长了颅内植入EML4-ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠的存活率。洛拉替尼在体内模型中的总体抗肿瘤活性是剂量依赖性的，并且与ALK磷酸化的抑制相关。

       劳拉替尼应该如何使用

       必须根据 FDA 批准的检测检测到的肿瘤标本中是否存在 ALK 阳性来选择患者进行转移性 NSCLC 的治疗。

       洛拉替尼的推荐剂量为100mg，每日一次，直到疾病进展或不可接受的毒性。不良反应的剂量减少为75mg，每日一次，50mg，每日一次。对于不能耐受 50 mg 的患者，应永久停止治疗，每日一次。

       劳拉替尼详细副作用有哪些？

       除了其所需的效果外，洛拉替尼还可能引起一些不良影响。虽然并非所有这些副作用都可能发生，但如果它们确实发生，它们可能需要医疗护理。如果服用洛拉替尼时发生以下任何副作用，请立即咨询您的医生：失控的操作；焦虑；黑色柏油样大便；牙龈出血；尿液或粪便中带血；视力模糊或其他视力变化；身体疼痛或疼痛；灼热、爬行、瘙痒、麻木、刺痛、“针刺”、刺痛或疼痛感；发冷；咳嗽；智力、短期记忆、学习能力和注意力缺陷；呼吸困难；沮丧；头晕；口干；耳塞；发烧；脸红、干燥的皮肤；口臭；头痛；声音 嘶哑；饥饿感增加；口渴增加；排尿增加；食欲不振；失去兴趣或快乐；失声；下背部或侧面疼痛；恶心；紧张；排尿疼痛或排尿困难；皮肤苍白；精确定位皮肤上的红色斑点；流鼻涕或鼻塞；；看到、听到或感觉到不存在的事物；皮疹；心跳缓慢或快速；打喷嚏；喉咙痛；胃痛；出汗；肿胀；兴奋地说话，感受和行动；自杀的念头；胸部紧绷；注意力不集中；睡；呼吸困难；不明原因的体重减轻；异常出血或瘀伤；不寻常的疲倦或虚弱；呕吐；手臂、手、腿或脚无力。

       副作用不需要立即就医

       洛拉替尼的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗护理。这些副作用可能会在治疗过程中消失，因为你的身体会适应药物。此外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您预防或减少其中一些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，如果以下任何副作用继续或令人烦恼，或者您对它们有任何疑问：异常梦；背痛；便秘；移动困难；说话困难；睡意；关节疼痛；肌肉酸痛、痉挛、疼痛或僵硬；手臂或腿部疼痛；睡觉说话；关节肿胀。

       洛拉替尼可能会引起其他副作用。如果您在服用此药时遇到任何异常问题，请致电您的医生。